Lorcaserin

CMOAPI xwedan tevahî materyalên raweya lorcaserin bi tevahî heye, û pergalek rêveberiya tevahî ya kalîteyê ya tevahî heye. Her weha pejirandina GMP û DMF derbas kir.

Rûpela 1-3 ji encamên 6

1 2

Lorcaserin çi ye?

Lorcaserin (Belviq) dezgehek dijî qelewbûnê ye. Heke hûn li bendê ne ku giraniya bedena jêzêde bişikînin bêyî ku li ser rahênanên westîner bigerin, li vir tiştê ku divê hûn li ber kirîna dermanên serotonerjîk binivîsin ev e.
Hîdroklorîda Lorcaserîn ji hêla Arena Pharmaceuticals ve hate pêşve xistin. Bi salan e, ew ji bo qelewbûnê wekî dermankirina demdirêj tê bikar anîn. Pêvek bi zêdekirina têrbûnê şehwetê vedişêre. Ji bilî vê, bandora lorcaserin hewce nake ku hûn hin parêzên hişk an jî rûtînên werzîşê bişopînin.
Ji destpêka xwe ve, derman gelek ceribandinên pêş-klînîkî û lêkolînên mirovî derbas kiriye da ku di dermankirina qelewbûnê de bandor û tehemuliya xwe destnîşan bike. Di 2012 de, FDA lorcaserin (Belviq) ji bo karanînên dermanî lê di bin tedbîrên hişk de pejirand. Mînakî, bi reçete tenê ji bo mezinên qelew û kîloyên zêde yên ku bi wan re nexweşiyên têkildarî giraniyê hene wekî tansiyon, şekir û dyslipidemia, peyda bû.
Du navên navdar ên lorcaserin-ê hene, ango, Belviq û Belviq XR. Herdu jî hema hema dişibin hev, wekî hêmana çalak lorcaserin hîdroklorîd heye.
Kapsulên Belviq hinekî piçûktir in, û dora dozê rojê perçe dibe du. Berevajî kapsulên Belviq XR nisbî mezintir in. Di vê navnîşa marqeya lorcaserînê de tabletên berdana dirêjkirî yên porteqalî hene ku rojê carek têne girtin.


Lorcaserin û Lorcaserin Navber

Hîdroklorîda Rakemîk Klorokaserîn

Ev terkîb bi gelemperî wekî lorcaserin hydrochloride tête navandin. Lêbelê, navê wê yê zanistî Hîdroklorîd 8-Chloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahîdro-1H-3-benzazepîn e (CAS: 1431697-94-7).
Powder Racemic Chlorocaserin Hydrochloride ji tevlihevkirina klorocaserina hîdroklorîd û dextorotator a klorokaserîna hîdroklorîdê ya lev-rotator çêdibe. Lorcaserin navîn di lêkolîn û amadekirina dermanek zindî-windabûnê de tê bikar anîn.

Hîdroklorîdê Klorokaserîn a Dextrorotator

Madde bi kîmyewî wekî (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahîdro-1H-benzazepîn hîdroklorîd tê zanîn (no CAS: 846589-98-8). Lêbelê, di warê laîk de, ew (R) hîdroklorîdê lorcaserîn e.
Vê navîn a lorcaserîn ji bo xwendina taybetmendiyên dermanolojîk ên dermanên windabûnê madeyek xav a analîtîk e. Di lêkolînên pêş-klînîkî yên bi mişk re, pêkhate bandorên anorektîk nîşan dide. Wekî din, ew her weha vexwarina analgêsîk û narkotîkên wekî kafeîn, amfetamîn, û dermanên pê re têkildar dike.

Tava Kesk a Rast-Rast

Bi zanistî, ev (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahîdro-1H-benzazepîn bi CAS no. 616202-92-7.
Tava kesk a rast-rast ji ber sedemên analîtîk û lêkolînê heye. Madde bi vebijarkî li hember re-receptorên 5-HT2C agonîst e, ji ber vê yekê jî, di lêkolîna dermanên tûjkirina şehîn de kêrhatî ye.

Hîdroklorîd Klorokaserîn a Dexterotator Hemîhîdrat

Ev terkîb wekî din wekî lorcaserin hydrochloride hemihydrate tê zanîn. Nasnameya wê ya zanistî (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahîdro-1H-benzazepîn hîdroklorîd hemihîdrat e (CAS: 856681-05-5).
Klorokaserîna Hîdroklorîd a Dextrorotator ji bo senteza lorcaserîn madeyek xav e.

Bingeha Belaş a Klorokaserîn a Racemîk

Navê wê yê kîmyewî 8-chloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepîn e (no CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base hilberek derman-pola ye ku di lêkolînê û analîzên zanistî de were bikar anîn.

Karta Kesk Serîn Navbirî

Navê wê yê zanistî 1 - [[2- (4-Klorofenîl) etil] amîno] -2-kloropropan hîdroklorîd e (no CAS: 953789-37-2). Karta Kesk Serîn di amadekirina lêzêdekirina lorcaserînê de jî navîn e.
Divê hûn bizanin ku ev hemî navbeynkarên lorcaserîn tenê ji bo mebestên lêkolînê ne. Têkelan ji bo vexwarina mirovan û ajalan ne guncan in.


Lorcaserin Çawa dixebite?

Lorcaserin (Belviq) Sîstema Nervîzma Navendî dike hedef ku bi reçeporên taybetî yên hîpotalamî re têkildar dibe. Ew bi çalakkirina serotonin 2C (5-HT2C) li ser neuronên pro-opiomelanocortin tevdigere. Destê vî beşê mejî di tewra xwarin û adetên xwarinê de heye. Her çend subtipên wergirên din ên wekî 5-HT2A û 5-HT2B jî hebin, ev derman ji bo 5-HT2C xwediyê rehetiya herî bilind e.
Lorcaserin lêzêdekirina kîloyan receptorên 5-HT2C çalak dike, ji ber vê yekê, zûka vegotina hormonên alpha-MSH dike. Alpha-MSH li ser melanokortîn-4-receptorên, ku sinyalên ji mejî re dişînin ku hûn têr in, kar dike.
Taybetmendiya agonîst a lorcaserînê bi reaksiyona 5-HT2C têrbûnê zêde dike, ji ber vê yekê, vexwarina xwarinê kêm dike û windabûna giran zûtir dike. Li gorî hin hîpotezên zanistî, ev tiryak serotonerjîk astên leptîn, hormona ku di windabûna kîloyan de rol dilîze modul dike. Zêdetirîna karanîna vê lêzêdekirinê wekî dezgehek dijî qelewbûnê ev e ku ew nexweşîya dil a valvul nake. Sedem ev e ku ew ji receptorên 5-HT2B re kêmtir agonîst e.


Feydeyên Lorcaserin û Bandorên Alî

Alîkariyên

Bikaranîna lorcaserin hîdroklorîdê hesta têrbûnê zêde dike. Ew bi tevliheviyên xwarinê re dibe alîkar, wekî ku ji hêla hestyar û binxurekan ve hevpar e. Li gorî ceribandinên klînîkî yên lorcaserîn ên serketî, yek dikare di 5 hefteyan de herî kêm% 12 ê giraniya laşê xwe winda bike.
Her çend kêm be jî, dema ku hûn li ser lorcaserin-ê ne ji% 5-ê giraniya xwe winda dikin tê vê wateyê ku hûn bi dermankirina demdirêj jî dibe ku hûn carî encamek watedar negirin. Di vê nuqteyê de, lêkolîner pêşniyar dikin ku hûn dev ji birêvebirina lêzêdekirina kîloyan berdin.
Bikaranîna vê ajanê serotonerjîk bê guman dê pêvajoya şewitandinê bişewitîne. Lêbelê, dema ku hûn bi parêzek kêm-kalorî digirin divê hûn hin çalakiyên fîzîkî têxin dewrê. Ji bilî vê, bandora lorcaserîn di rêveberiya giraniyê de girêdayî rêveberiya domdar e. Rawestandina dozê dikare bi neyînî bandor li encaman bike.
Ji bilî rêveberiya giraniyê, lorcaserin di heman demê de dixebite ku zêde-çalakkirina dopamînê di bersiva hin narkotîkên mîna kafeîn, morfîn, kodeîn, an amfetamîn de dadixîne. Bandorên agonîst ên lêzêdekirinê li ser receptorên serotonin wê ji bo birêvebirina nexweşiyên psîkotîkî guncan dike.
Li gorî zanyariyan, lorcaserin dikare nîşanên şîzofreniyê jî sivik bike ji ber ku ew serbestberdana dopamîn kêm dike.

Pirsên Side Side
  • Headaches
  • Çerm
  • Westînî
  • Gewrîdanî
  • Meraq
  • Backşa piştê an pişikê
  • Xetimandinî
  • Mîzkirina pirr û dijwar
  • Bêdengiyê
  • Dev dev
  • Vision guhertineke wekhevî
  • Kûxîn
  • Çavên hiş

Zêdetirî nîvê nîşanên neyînî yên lorcaserin HCl ji ber zêde dozê ne. Hûn dikarin bi vegirtina tedbîrên tiryakê re bandorên alîgirên lorcaserînê bikin. Mînakî, pêdivî ye ku hûn ji rêza dozaja rojane derbas nebin. Di rewşa zêde dozê de, bicîh bikin ku li şêwirmendiya bijîşkî bigerin. Hinek bertekên ku werin kontrol kirin, bi navgîniyên halî, guherînên giyan, êşa zik, lêdanên dil ên bêserûber, û hîsterî hene.

Şert

Berî ku hûn pêveka lorcaserin HCl bikar bînin, hûn hewce ne ku van binpêkirinên jêrîn û tedbîrên tiryakê bifikirin;

  • Hin bikarhêner dikarin ji malzemeyên lorcaserîn alerjîk bin
  • Jinên ducanî û dayikên şîrdanê ne pêdivî ye ku lorcaserînê bihêlin ji ber ku ew dikare pitikê bandor bike
  • Pêvek dikare bi hin dermanên bi reçete û neçêkirî re têkeve têkiliyê û bi taybetmendiyên wan ên dermakolojîk re têkeve navberê
  • Dermanê windabûna giraniya Lorcaserîn ji bo nexweşên ku bi penceşêrê re hesas in an jî kesên ku berê wan êş heye re qedexe ye

Kî Dikare Lorcaserin Bikar bîne?

Lorcaserin di dermankirina qelewbûnê de ji hêla dermanî ve bikêr e. Li gorî rêziknameya FDA, ev narkotîkê serotonerjîk tenê ji bo mirovên bi kîloyên zêde bi BMI zêdeyî 27kg / m2 û mezinên qelew ên ku BMI ji 30kg / m2 mezintir e guncan e. Lêbelê, reçete tenê ji bo nexweşên ku xwedan mercên girêdayî giraniyê ne, wekî dyslipidemia, tansiyona bilind, nexweşiyên dil û rehmet, derbas dibe.
Tenê nexweşên mezin dikarin ji bo birêvebirina giraniya kronîk kirîna lorcaserînê bikin. Bi ceribandinên klînîkî yên bi narkotîkê re ji hêla mijarên mirovan ve di ser 18 salî re ye piştrast dike. Wekî din, ewlehî û bandoriya wê di nexweşên di bin 18 salan de nehatiye pejirandin.
Her çend her mezinek qelew an zêde kîvroşk dikare lêzêdekirina kîloya lorcaserîn bikar bîne jî, ji bo çend koman hin bertek hene. Mînakî, jinên ducanî ji pirsê ne. Wekî din, ne diyar e ka tiryak bi şîrê dayikê re derbas dibe, ji ber vê yekê, dayikên şîrmij ji vexwarinê têne derxistin.


Çi Cûdahî Di Navbera Lorcaserin, Cetilistat, û Orlistat de heye?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl mêldar-mêldar e dema ku orlistat û cetilistat hîdrolîzkirina trîglîserîdan di nav asîdên çewrî yên absorbable de digirin. Pêvek herêma hîpotalamî ya mejî dike ku şehîn û têrbûnê birêkûpêk dike. Bi lorcaserîna vexwarinê ve têrbûn destpêdike û bedenê nîşanî we dide ku hûn têr in bêyî ku miqdara kêm a ku we vexwariye. Ji ber vê yekê, kêmbûna kîloyan ji ber kêmkirina xwarina xwarinê û nefreta xwarinê dest pê dike.
Bi lorcaserîn re, nexweşek qelew dikare ji% 5-ê giraniya laşê xweyê destpêkê û kêmkirina mezinahiya kemerê ya bi qasî 3cm winda bike. Derman ji dema ku orlistat bikar tîne guherînên girîng nîşan dide.
Di 2012-an de, lorcaserin hydrochloride pejirandina FDA bi dest xist û bû dermanek bireçete ji bo qelewbûn û nexweşiyên têkildarî giraniyê. Lêbelê, Ajansa Federal ji ber zêdebûna pêşveçûna penceşêrê di nav bikarhênerên xwe de ew ji sûkê vekişand.

Cetilistat

Mîna lorcaserin (Belviq), cetilistat jî dermanek dijî qelewbûnê ye. Bikaranîna tiryakê lipazên pankreasê bloke dike, yên ku berpirsiyarê şikandina trîglîserîdan in. Wekî encamek, wê trîglîserîd di nav asîdên rûnê belaş de ji bo vegirtina bi bandor a laş hîdrolîze nebe. Ji ber vê yekê, rûn dê bê hejandin werin derxistin.
Cetilistat dikare bibe sedema kêmbûna% 10-ê giraniya laş û kêmbûnek berbiçav a dorhêlê.
Berevajî bandorên rexê lorcaserîn, nîşanên neyînî yên cetilistat bi giranî bi helandinê ve têkildar in. Mînakî, meriv dê rûniştekên rûn û şil, flatulence, tevgerên pir caran rûvî, an jî bêserûberiya feqeyê biceribîne.
Cetilistat hîn pejirandina FDA bi dest nexistiye ji ber ku ew niha di qonaxên destpêkê yên lêkolînên mirovî de ye. Heya nuha, pêvek encamên hêvîdar hene. Beramberîyek di navbera statîstîkên klînîkî yên cetilistat û orlistat de îspat kir ku ya pêşîn bi girîngî windabûna kîloyan zûtir dike û ew xwedan xweşbîniyek çêtir e.
Zêdebûna cetilistat ev e ku ew ne li ser enzîmên din ên gastrointestîn û ne jî li ser pergala rehikan tevdigere. Ev rastî diyar dike ku çima ew kêmtir bertekên neyînî hene.

Orlistat

Lorcaserin û orlistat hem di kêmkirina kîloyan de dibin alîkar. Lêbelê, mekanîzmaya çalakiya wan cûda ye.
Mîna cetilistat, Orlistat bi demkî lipazên gastrîk û pankreasê asteng dike. Vê qedexe bi hîdrolîzkirina trîglîserîdan a ji parêza yekê re dibe asteng, ji ​​ber vê yekê, hemî rûnên wergir têne guhertin bê guhertin.
Li gorî ceribandinên klînîkî yên berdest, mijarên mirovan dema ku orlistat bikar tînin ji yên li ser placebo zûtir dikarin giraniya xwe winda bikin. Di dawiya şeş mehan de, dê di dorpêça belê de guherînên berbiçav hebin. Xêncî vê yekê, vexwarina tiryakê tansiyona xwînê û bûyera şekir type II kêm dike.
Orlistat alternatîfek lorcaserîn a îdeal e ku ji bo dermankirina qelewbûnê wekî dermanek bi reçete heye lê hûn dikarin li ser-firotanê jî bikirin. Berevajî lorcaserin, ev derman hîn jî di lîsteya spî ya FDA de ye. Piraniya dewletan bêyî hewcedariya reçeteyek derbasdar dê lêzêdekirinê bifroşin. Mînakî, li DY, Yekîtiya Ewropî, û Avusturalya bistînin, kirîna orlistat hêsan e wek dayîna cotek sneakers. Orlistat li ser enzîmên din ên GIT û ne jî pergala rehikan tune.

Di nav xwerû de

Cetilistat û orlistat alternatîfên lorcaserin-ê ne ji bo dermankirina zêdeyî û qelewbûnê. Lêbelê, dê bandorkirina wan tenê bi çalakiyên fîzîkî û parêzek kêm-kalorî zêde bibe. Lorcaserin û orlistat giranî û mezinahiya kem kêm dikin lê devjêberdana dozên wan dê bikarhêner ji% 35 ya ku winda kirî ji nû ve bistîne.
Heya nuha, tenê pêveka Cetilistat e ku ew nekiriye nav lîsteya spî ya FDA ya Dewletên Yekbûyî ku ew hîn jî di ceribandinên klînîkî de ye. Ji bo orlistat, peydakirina wê bêtir mîna kirîna paracetamol a xweya xwerû ye. Berevajî, kirîna kirîna lorcaserîn hema hema ne gengaz e ji ber ku Ajansa Federal a Dewletên Yekbûyî pejirandina wê di destpêka 2020 de betal kir.
Her sê derman bi bandor dixebitin lê encamên berbiçav ên cetilistat hene. Wekî din, bandorên wê kêmtir in û di laş de xweş-tehmûl e.


Lorcaserin û navbeynkarên wê li ku bikirin?

Hûn dikarin li firotgehên serhêl kirîna lorcaserînê bikin. Powder ji bo lêkolîner û analîzvanan bi komî heye. Gava ku armanca we winda kirina kîloyên zêde be ji ber qelewbûnê, hûn dikarin li lorcaserina firotanê ya li serhêl binêrin. Lêbelê, dibe ku hûn di encama rêbernameyên hişk ên FDA-yê de reçete bixwazin.
Heke hûn li lorcaserin an navbeynkarên wê digerin, divê hûn bi CMOAPI-yê re ji bo dabînkirina derbasdar a hilberên paqij bigerin. Têkiliyên me piştrastkirina kalîteyê derbas kirine.


Çavkanî
  1. Taylor, J., Dietrich, E., û Powell, J. (2013). Lorcaserin ji bo Birêvebirina Giraniyê. Diyabet, Sendroma Metabolîk, û Qelewbûn.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Vekolînek Bikaranîna Wê Di Birêvebirina Giraniya Kronîkî de. Derman.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Di Rêvebiriya Giraniyê de Ewlehî û Bandora Lorcaserin. Dermanê Postgraduate.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: Dermanek Dijî Antiobesity. Kovara Dermansazî & Dermansazî.
  5. Chan, EW et al. (2013) Efficiency and Safety of Lorcaserin in Mezinahiyên Obez: A Meta-Analysis of 1-Year Randomized Controlled Ceribandinên (RCTs) û Review Narrative li ser Kurt-RCTs. Nirxandinên qelew.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: Ji bo Dermankirina Giraniyê Agonîstek Serotonin 2C ya Roman. Lêkolîn û Nerîna Bijîşkî ya Naha.